INHIBITEURS SYNTHÉTIQUES IRRÉVERSIBLES

Référence Produit PM (g/mol) Formulation Format
9-BEGRCK-06

Chloromethyl ketone EGR,  biotinylated *

* chlorométhyl cétone EGR biotinylée

10 mM HCl 1 mg
9-FEGRCK-06

Fluorescein EGR chloromethyl ketone *

* chlorométhyl cétone EGR Fluorescéine

DMSO 1 mg
9-BFPRCK-06

Chloromethyl ketone FPR biotinylated *

* chlorométhyl cétone FPR biotinylée

10 mM HCl 1 mg
9-FFPRCK-06

Fluorescein FPR chloromethyl ketone *

* chlorométhyl cétone FPRR Fluorescéine

DMSO 1 mg
9-FPRCK-01

Phe-Pro-Arg chloromethyl ketone * (PPACK)

* Phe-Pro-Arg chlorométhyl cétone

669,5 H-(D)-Phe-Phe-Arg-chloromethylketone 5 mg
9-EGRCK-01

Glu-Gly-Arg chloromethyl ketone * (GGACK)

* Glu-Gly-Arg chlorométhyl cétone

619,9 H-Glu-Gly-Arg-chloromethylketone 5 mg
8-399-01

Pefabloc® SC (AEBSF)

Pefabloc® SC est un inhibiteur irréversible de protéinase avec une large spécificité pour sérine protéases. Il est adapté à la purification en raison de sa bonne solubilité , de sa stabilité, de son activité inhibitrice et de sa faible toxicité.

239,7 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonylfluoride hydrochloride (AEBSF) 1 g
Constantes d’Inhibition Ki en μM des inhibiteurs de sérine protéases Pefabloc

Description


Les inhibiteurs de protéases facilitent grandement la détection et la détermination des protéases, l’étude de leurs interactions avec leurs substrats ou effecteurs ainsi que la recherche des rôles physiologiques des enzymes.
Les inhibiteurs synthétiques de faibles poids moléculaires sont particulièrement utiles et sont utilisés pour la purification des protéines, pour la caractérisation des protéases et également pour la suppression d’activité catalytique non désirée.
La liaison d’un inhibiteur peut empêcher un substrat de se fixer au site actif de l’enzyme et/ou l’enzyme de catalyser sa réaction. Cette inhibition peut être réversible ou irréversible. Les inhibiteurs irréversibles réagissent généralement avec l’enzyme et la modifient chimiquement. Ils se fixent de manière covalente et modifient des résidus amino-acides clés, nécessaires à l’activité enzymatique. En revanche, les inhibiteurs réversibles se lient de façon non covalente et différents types d’inhibition en résultent selon que ces inhibiteurs lient l’enzyme, le complexe enzyme-substrat (ES) ou les deux.

Caractéristiques


Pentapharm propose une sélection d’inhibiteurs dérivés de la benzamidine. Ils peuvent aider à la caractérisation des enzymes de type trypsine.
La plupart des Pefablocs® présentent une inhibition sélective sur l’activité de certaines protéases de type trypsine ayant un intérêt physiologique. Cependant, chaque inhibiteur peut avoir une action caractéristique sur d’autres sérine protéases (voir tableau de valeurs des Ki page 47).

Avantages


Lyophilisés ou congelés
Date d’expiration d’un an minimum
Conditionnement en flacon verre ou en cryotube
Toutes les références bénéficient de tarifs dégressifs selon les quantités commandées.

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