L'inhibiteur 1 de l'activateur du plasminogène (PAI-1) est une glycoprotéine, inhibiteur principal du t-PA et de l'u-PA. Il joue un rôle essentiel de contrôle de toute activation excessive de la fibrinolyse.
Il est présent dans le plasma associé à la vitronectine, sous forme libre ou associée au t-PA et dans les granules alpha des plaquettes. La fibrinolyse correspond à la solubilisation du thrombus fibrineux par la plasmine, enzyme
provenant du plasminogène adsorbée à la fibrine. L'activation du plasminogène s'effectue par le t-PA et l'u-Pa. PAI-1 en inhibant les activteurs du plasminogène,  contrôle la dégradation du thrombus fibrineux.
Une diminution de l'activité fibrinolytique favorise la survenue de thrombose, tandis qu'une fibrinolyse excessive entraîne des hémorragies.