L'activateur tissulaire du plasminogène (t-PA) est une sérine estérase jouant un rôle-clé dans le système de la fibrinolyse.
Il est présent dans le plasma, liè à 95% à PAI-1, dans les plaquettes et dans certains tissus.
Dans le plasma l'activité enzymatique du t-PA sur le plasminogène est très faible, elle est amplifiée de 200 à 400 fois lorsque le t-PA et le plasminogène sont adsorbés à la fibrine.

L'inhibiteur de l'activateur du plasminogène (PAI-1) est une glycoprotéine, inhibiteur principal du t-PA et de l'u-PA. Il joue un rôle important dans le contrôle d'une fibrinolyse excessive. Le PAI-1 est principalement synthétisé par les cellules endothéliales vasculaires, ainsi que par d'autres cellules (hépatocyte, CML, fibroblastes...). Il circule dans le plasma sous 3 formes : une forme active liée à la vitronectine, une forme libre latente et une forme inactive.
En inhibant le le t-PA et l'u-PA, PAI-1 limite l'activation du plasminogène et contrôle la dégradation du thrombus fibrineux.