L'inhibiteur 1 de l'activateur du plasminogène (PAI-1) est une glycoprotéine, inhibiteur principal du t-PA et de l'u-PA. Il joue un rôle essentiel de contrôle de toute activation excessive de la fibrinolyse. Il est présent dans le plasma associé à la vitronectine, sous forme libre ou associé au t-PA et dans les granules alpha des plaquettes.

La fibrinolyse correspond à la solubilisation du thrombus fibrineux par la plasmine, enzyme provenant du plasminogène adsorbé à la fibrine. L'activation du plasminogène s'effectue par le t-PA et l'u-PA.
PAI-1 en inhibant les activateurs du plasminogène, contrôle la dégradation du thrombus fibrineux. Une diminution de l'activité fibrinolytique favorise la survenue de thrombose, tandis qu'une fibrinolyse excessive entraîne des hémorragies.