INHIBITEURS SYNTHÉTIQUES RÉVERSIBLES

Référence	Produit	PM (g/mol)	Formulation	Format
9-DAPA	DAPA (inhibiteur thrombine fluorescent) Inhibiteur puissant et spécifique de la thrombine (Ki=10-7M) ; La fluorescence est augmentée d’un facteur 3 Quand l’inhibiteur est lié à la thrombine	539	Dansylarginine ; N-(3-ethyl-1,5-pentanediyl)amide ; HCl	1 mg
8-099-11	Pefabloc® FG Inhibe la fibrino-formation et la turbidité du réseau de fibrine (ex. TGT)	485,5	H-Gly-Pro-Arg-Pro-OH ; AcOH	1 x 50 mg
8-099-01	Pefabloc® FG Inhibe la fibrino-formation et la turbidité du réseau de fibrine (ex. TGT)	485,5	H-Gly-Pro-Arg-Pro-OH ; AcOH	1 g
8-381-01	Pefabloc® TH (NAPAP) Inhibiteur compétitif et très sélectif de la thrombine	581,7	N-α-(2-naphthylsulfonylglycyl)-4-amidino-(D, L)-phénylananine pipéridide acétate (NAPAP)	5 mg
8-382-03	Pefabloc® uPA 6074 Inhibiteur synthétique de l’urokinase (uPA)	650,3	N-α-(2,4,6-triisopropyl-phenylsulfonyl)-3-amidino-(L)- phenylananin-4-ethoxycarbonyl-piperazid hydrochloride	5 mg
8-391-03	Pefabloc® tPA/Xa	445,4	2,7-Bis(4-Amidinobenzylidene)-cycloheptanone-(1) dihydrochloride	5 mg
8-398-01	Pefabloc® SP Pefabloc® SP peut être utilisé pour inhiber l’activité protéolytique des sérine protéases de type trypsine pendant la purification des polypeptides et des protéines. Grâce à son faible poids moléculaire, la séparation de la protéine d’intérêt peut être facilement accomplie par techniques conventionnelles. Le Pefabloc® SP inhibe de façon compétitive les sérines protéases.L’effet inhibiteur dépend de la valeur du pH. Il est augmenté en-dessous de pH 7,0 et diminue au-dessus de pH 8,0.	242,7	4-amidinophenylpyruvic acid hydrochloride	0,5 g
8-380-03	Pefabloc® PK Pefabloc® PK inhibe la kallikréine plasmatique (PK) de façon compétitive et supprime le clivage non désiré du substrat par la PK.	487	2-Tosyl-(D,L)-homophenylalanine-4-amidinoanilide hydrochloride	5 mg
8-383-03	Pefabloc® PL Inhibiteur synthétique de la plasmine.	640,2	Nα-(2-Naphthylsulfonyl)-3-amidino-(D,L)-phenylalanyl-nipecotic acid-thiophene-2-methylamide hydrochloride	5 mg
8-385-03	Pefabloc® Xa Inhibiteur sélectif du facteur Xa en présence d’autres sérine protéases.	469	Nα-Tosylglycyl-3-amidino-(D,L)-phenylalanine-methylester hydrochloride	5 mg

Constantes d’Inhibition Ki en μM des inhibiteurs de sérine protéases Pefabloc

Description

Les inhibiteurs de protéases facilitent grandement la détection et la détermination des protéases, l’étude de leurs interactions avec leurs substrats ou effecteurs ainsi que la recherche des rôles physiologiques des enzymes.
Les inhibiteurs synthétiques de faibles poids moléculaires sont particulièrement utiles et sont utilisés pour la purification des protéines, pour la caractérisation des protéases et également pour la suppression d’activité catalytique non désirée.
La liaison d’un inhibiteur peut empêcher un substrat de se fixer au site actif de l’enzyme et/ou l’enzyme de catalyser sa réaction. Cette inhibition peut être réversible ou irréversible. Les inhibiteurs irréversibles réagissent généralement avec l’enzyme et la modifient chimiquement. Ils se fixent de manière covalente et modifient des résidus amino-acides clés, nécessaires à l’activité enzymatique. En revanche, les inhibiteurs réversibles se lient de façon non covalente et différents types d’inhibition en résultent selon que ces inhibiteurs lient l’enzyme, le complexe enzyme-substrat (ES) ou les deux.

Caractéristiques

Pentapharm propose une sélection d’inhibiteurs dérivés de la benzamidine. Ils peuvent aider à la caractérisation des enzymes de type trypsine.
La plupart des Pefablocs® présentent une inhibition sélective sur l’activité de certaines protéases de type trypsine ayant un intérêt physiologique. Cependant, chaque inhibiteur peut avoir une action caractéristique sur d’autres sérine protéases (voir tableau de valeurs des Ki page 47).

Avantages

Lyophilisés ou congelés
Date d’expiration d’un an minimum
Conditionnement en flacon verre ou en cryotube
Toutes les références bénéficient de tarifs dégressifs selon les quantités commandées.

F.D.S.